Описание
Применение иматиниба, ингибитора BCR-ABL-тирозинкиназы, является стандартом терапии Ph-позитивного хронического миелолейкоза (ХМЛ). Терапия иматинибом пациентов с ХМЛ в хронической фазе может привести к достижению цитогенетической и гематологической ремиссии. Однако у части пациентов может наблюдаться приобритенная резистентность в проводимому лечению. Наиболее частой причиной резистентности являются точечные мутации в гене ABL. Аминокислотные замены в белке BCR-ABL нарушают связывание иманитиба и приводит к снижению его эффективности. Нилотиниб и дазатиниб, ингибиторы тирозинкиназ II поколения, эффективны при многих формах резистентности, обсуловленной большинством мутантных форм BCR-ABL.